1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes。 To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins。 The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond。 The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1。 The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond。

E1/E2/E3 Enzyme 相关产品 (19):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-14658
    Thalidomide Inhibitor 99.91%
    Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 ereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
  • HY-100237
    SZL P1-41 Inhibitor 99.18%
    SZL P1-41是Skp2抑制剂,有选择性的抑制Skp2 E3连接酶的活性,对于其它的SCF复合物没有活性。
  • HY-N0077
    Ginkgolic Acid Inhibitor 99.59%
    Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylationIC50 为3.0 μM。
  • HY-103236
    NSC232003 Inhibitor 98.09%
    NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
  • HY-13296
    PYR-41 Inhibitor >98.0%
    PYR-41 是一种选择性,可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂,IC50 值小于10 μM,对E2和E3基本无作用。
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 99.04%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 AxlIC50 为 0.49 nM
  • HY-114304
    COH000 Inhibitor
    COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 的变构抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。
  • HY-114406
    TD-106 Modulator
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
  • HY-100507
    CC122 Agonist 99.53%
    CC122是一种新型的治疗DLBCL的药物,具有抗肿瘤和调节免疫活动的作用。CC122可以结合CRBN,通过降解Aiolos和Ikaros可以模仿干扰素信号,引发DLBCL的细胞凋亡。
  • HY-100487
    TAK-243 Inhibitor 99.43%
    TAK-243 是一种有效的选择性泛素样修饰因子激活酶1 (UBA1) 抑制剂。
  • HY-101836
    DKM 2-93 Inhibitor 98.87%
    DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。
  • HY-19817
    PRT4165 Inhibitor >98.0%
    PRT4165 是一种有效的 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1 Inhibitor
    Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂。
  • HY-18643
    TZ9 Inhibitor 99.17%
    TZ9是泛素结合酶(E2 enzyme)Rad6新型抑制剂,抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值约为6uM。
  • HY-15301
    CC0651 Inhibitor 99.30%
    CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化,IC50 为 1.72 μM。
  • HY-13297
    PYZD-4409 Inhibitor >98.0%
    PYZD-4409是泛素激活酶E1抑制剂,IC50为20 uM。
  • HY-101488
    CC-885 Modulator 99.78%
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-103046
    UbcH5c-IN-1 Inhibitor
    UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。
  • HY-111594
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Inhibitor
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 CRBN 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。
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